Brevet : WO9520563 - NOUVEAUX DERIVES DES LEUCOTRIENES B4, LEURS PROCEDES DE FABRICATION ET LEUR UTI...

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Titre

NOUVEAUX DERIVES DES LEUCOTRIENES B4, LEURS PROCEDES DE FABRICATION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS

N° et date de publication de la demande

WO9520563 - 03/08/1995

Type de la demande

A1

N° et date de dépôt

PCT/EP9400215 - 27/01/1994

N° et date de priorité

PCT/EP9400215 - 27/01/1994

Abrégé

L'invention concerne des dérivés des leucotriènes B4 de formule (I), dans laquelle R1 désigne CH2OH, CH3, CF3, COOR4, CONR5R6, et R2 représente un H ou un reste acide organique de 1 à 15 atomes de C, R3 représente un H, un groupe alkyle en C1-C14 portant éventuellement un ou plusieurs substituants, un groupe cycloalkyle en C3-C10, un reste aryle en C6-C10 éventuellement substitué par un halogène, un phényle, un alkyle en C1-C4, alkoxy en C1-C4, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carbonyle, carboxyle ou hydroxy, une ou plusieurs fois, indépendamment les uns des autres, ou un noyau aromatique hétérocyclique de 5 à 6 chaînons, avec au moins un hétéro-atome, R4 désigne un hydrogène, un alkyle en C1-C10, cycloalkyle en C3-C10, un reste aryle en C6-C10, éventuellement substitué par 1 à 3 halogène, phényle, alkyle en C1-C4, alkoxy en C1-C4, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carboxyle ou hydroxy, ou bien R4 est CH2-CO-(C6-C10) aryle ou un noyau à 5 à 6 chaînons avec au moins un hétéro-atome, A est un trans, trans-CH=CH-CH=CH, un -CH2CH2-CH=CH- ou un groupe tétraméthylène, B est un groupe alkylène linéaire ou ramifié, en C1-C10, pouvant être éventuellement substitué par du fluor, ou le groupe (a), D représente une liaison directe, un oxygène, un soufre, -CC-, -CH=CR7, ou bien peut former, conjointement avec B, également une liaison directe, R5 et R6, qui peuvent être identiques ou différents, représentent un H ou un alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par des groupes hydroxy, ou bien R6 désigne un H, et R5 désigne un alkanoyle en C1-C15 ou R8SO2-, R7 désigne un H, un alkyle en C1-C5, un chlore ou un brome, R8 a la même notation que R3, m a une valeur comprise entre 1 et 3, n a une valeur comprise entre 2 et 5, ainsi que, lorsque R4 est un hydrogène, les sels de ces composés avec des bases physiologiquement tolérables, et leurs cyclodextrine-clathrates. X et Y désignent une liaison directe, l'oléfine obtenue pouvant être de configuration E ou Z, ou X représentant un atome de fluor en alpha ou en beta et Y désignant un atome d'hydrogène en beta .

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INTERVENANTS

Déposant

SCHERING AG (SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT) - DE

SKUBALLA WERNER (SKUBALLA, WERNER) - DE

BUCHMANN BERND (BUCHMANN, BERND) - DE

HEINDL JOSEF (HEINDL, JOSEF) - DE

FROEHLICH WOLFGANG (FROEHLICH, WOLFGANG) - DE

EKERDT ROLAND (EKERDT, ROLAND) - DE

GIESEN CLAUDIA (GIESEN, CLAUDIA) - DE

Inventeur

SKUBALLA WERNER (SKUBALLA, WERNER) - DE

BUCHMANN BERND (BUCHMANN, BERND) - DE

HEINDL JOSEF (HEINDL, JOSEF) - DE

FROEHLICH WOLFGANG (FROEHLICH, WOLFGANG) - DE

EKERDT ROLAND (EKERDT, ROLAND) - DE

GIESEN CLAUDIA (GIESEN, CLAUDIA) - DE

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