Brevet : WO9835969 - CAMPTOTHECINES A SUBSTITUTION ALKYNYL ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION

Titre

CAMPTOTHECINES A SUBSTITUTION ALKYNYL ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION

N° et date de publication de la demande

WO9835969 - 20/08/1998

Type de la demande

A1

N° et date de dépôt

PCT/EP9800649 - 04/02/1998

N° et date de priorité

GB9702807 - 12/02/1997

Famille de brevets

EP0968213A1 ; WO9835969A1 ; DE69810907T2 ; US6211192B1 ; CA2280100A1 ; JP2001511790A ; ES2191283T3 ; US6420379B1 ; AU6395298A

Abrégé

La présente invention concerne des camptothécines à substitution alkynyl de la formule (I) dans laquelle R1 est sélectionné parmi l'hydrogène; un alkyle en C1-C6 éventuellement substitué; un cycloalkyle en C3-C7; un cycloalkyle en C3-C7 alkyle en C1-C6; un phényle alkyle en C1-C6; un phényle éventuellement substitué; un naphtyle éventuellement substitué; -Rx-NR3R4 où Rx représente un alkylène en C1-C4, R3 et R4 représentent, chacun indépendamment, hydrogène, un alkyle en C1-C6, un phényle ou un benzyle; -(Ry)m-COOR5 où m est nul ou égal à 1, Ry représente un alkylène en C1-C4, R5 représente hydrogène, un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C3-C7 ou un phényle alkyle en C1-C6; -(Rz)n-COR6 où n est nul ou égal à 1, Rz représente un alkylène en C1-C4, R6 représente un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C3-C7, un phényle alkyle en C1-C6, un phényle éventuellement substitué; ou -NR7R8 où R7 et R8 représentent chacun indépendamment hydrogène ou un alkyle en C1-C6; et -SiR9R10R11, où R9, R10 et R11 représentent chacun indépendamment un alkyle en C1-C4; R2 est sélectionné parmi l'hydrogène; un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C3-C7 et un phényle alkyle en C1-C6; X est sélectionné parmi l'hydrogène; un alkyle en C1-C6; un cycloalkyle en C3-C7; un alcoxy en C1-C6; un cycloalcoxy en C3-C7; un alcanoyloxy en C1-C6; un benzoyloxy; un amino; un hydroxy; un nitro; un chlore et un groupe méthylène ou éthylènedioxy lié aux positions 10 et 11 de la molécule; et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Ces composés sont utiles comme agents antitumoraux dans une thérapie.