Brevet : WO0174840 - MODIFICATION STRUCTURALE DE 19-NORPROGESTERONE I: 17-ALPHA-SUBSTITUE-11-BETA-SU...

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Titre

MODIFICATION STRUCTURALE DE 19-NORPROGESTERONE I: 17-ALPHA-SUBSTITUE-11-BETA-SUBSTITUE-4-ARYLE ET 21-SUBSTITUE 19-NORPREGNADIENEDIONE EN TANT QUE NOUVEAUX AGENTS ANTIPROGESTATIFS

N° et date de publication de la demande

WO0174840 - 11/10/2001

Type de la demande

A2

N° et date de dépôt

PCT/US0108681 - 16/03/2001

N° et date de priorité

US52685500 - 17/03/2000

Abrégé

La présente invention concerne, entre autres, des composés de formule générale (I), dans laquelle : R<1> représente un élément choisi dans le groupe formé par -OCH3, -SCH3, -N(CH3)2, -NHCH3, -NC4H8, -NC5H10, -NC4H8O, -CHO, -CH(OH)CH3, -C(O)CH3, -O(CH2)2N(CH3)2, et -O(CH2)2NC5H10; R<2> représente un élément choisi dans le groupe formé par hydrogène, halogène, alkyle, acyle, hydroxy, alkoxy (par ex., méthoxy, éthoxy, vinyloxy, éthynyloxy, cyclopropyloxy, etc.), acyloxy (par ex., acétoxy, glycinate, etc.), alkylcarbonate, cypionyloxy, S-alkyle, -SCN, S-acyle et -OC(O)R<6>, où R<6> représente un groupe fonctionnel comprenant, entre autres, alkyle (par ex., méthyle, éthyle, etc.), ester alkoxy (par ex., -CH2OCH3) et alkoxy (-OCH3); R<3> représente un élément choisi dans le groupe formé par alkyle, hydroxy, alkoxy et acyloxy; R<4> représente un élément choisi dans le groupe formé par hydrogène et alkyle; et X représente un élément choisi dans le groupe formé par =0 et =N-OR<5>, où R<5> représente un élément choisi dans le groupe formé par hydrogène et alkyle. La présente invention concerne également des procédés d'utilisation avantageuse des composés de formule (I), afin, entre autres, d'antagoniser de la progestérone endogène, de déclencher la menstruation, de traiter l'endométriose, de traiter la dysménorrhée, de traiter les tumeurs endocrines hormonodépendantes, de traiter les méningiomes, de traiter les léiomyomes utérins, de traiter les fibroïdes utérins, d'inhiber la prolifération endométriale utérine, d'induire le mûrissement cervical, d'induire le travail et à des fins contraceptives.

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INTERVENANTS

Déposant

US GOV HEALTH & HUMAN SERV (THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF HEALTH AND HUMAN SERVICES) - US

KIM HYUN K (KIM, HYUN, K.) - US

BLYE RICHARD P (BLYE, RICHARD, P.) - US

RAO PEMMARAJU N (RAO, PEMMARAJU, N.) - US

CESSAC JAMES W (CESSAC, JAMES, W.) - US

ACOSTA CARMIE K (ACOSTA, CARMIE, K.) - US

SIMMONS ANNE MARIE (SIMMONS, ANNE, MARIE) - US

Inventeur

KIM HYUN K (KIM, HYUN, K.) - US

BLYE RICHARD P (BLYE, RICHARD, P.) - US

RAO PEMMARAJU N (RAO, PEMMARAJU, N.) - US

CESSAC JAMES W (CESSAC, JAMES, W.) - US

ACOSTA CARMIE K (ACOSTA, CARMIE, K.) - US

SIMMONS ANNE MARIE (SIMMONS, ANNE, MARIE) - US

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